摘要:艾拉司群是首个口服选择性雌激素受体降解剂(SERD),通过降低 ERα 数量抑制肿瘤增殖。EMERALD 研究显示,其对 ESR1 突变患者显著延长中位无进展生存(降低 45% 进展 / 死亡风险),全人群亦降低 30% 风险,且口服便捷、安全性良好,目前国内未上市及纳入医保,为 ER+/HER2 - 转移性乳腺癌内分泌耐药患者提供新选择。
当乳腺癌患者遭遇内分泌治疗耐药困境时,每一个新疗法的出现都可能成为重燃希望的火种。作为全球首个获批的口服选择性雌激素受体降解剂(SERD),艾拉司群(elacestrant) 正以突破性机制和临床数据,为 ER 阳性、HER2 阴性转移性乳腺癌患者带来全新治疗选择。
一、艾拉司群是什么?重新定义内分泌治疗的 “精准武器”
艾拉司群通过独特机制发挥作用:
靶向降解雌激素受体:根据剂量差异降低雌激素受体 α(ERα/ESR1)表达水平,从源头阻断雌二醇驱动的肿瘤生长信号;
口服便捷性:无需注射,每日一次给药,显著提升患者治疗依从性;
全球突破性疗法:已获 FDA 批准用于治疗内分泌治疗进展的 ER+/HER2 - 晚期乳腺癌,目前国内暂未上市且未纳入医保,但国际临床数据已备受关注。
二、临床数据印证实力:为耐药患者延长生存希望
关键研究EMERALD III 期临床试验带来震撼结果:
对 ESR1 突变患者的 “精准打击”
中位无进展生存期(mPFS)显著延长:与对照组相比,单药治疗组疾病进展或死亡风险降低 45%,为携带 ESR1 突变的患者带来更优生存获益;
耐药后依然有效:在既往接受过内分泌治疗联合 CDK4/6 抑制剂(治疗时长≥12 个月)的 ESR1 突变患者中,艾拉司群组 mPFS 达8.6 个月,突破传统耐药瓶颈。
全人群获益:拓宽治疗适用范围
即使不携带 ESR1 突变,艾拉司群仍能为 ER+/HER2 - 全人群患者降低 30% 疾病进展或死亡风险,展现广泛的临床适用性。
三、艾拉司群的独特优势:疗效与安全性双优解
疗效突破:针对内分泌治疗耐药的核心机制(如 ESR1 突变),直接降解受体而非仅阻断信号,从根本上逆转耐药;
安全可控:临床试验显示其总体耐受性良好,常见不良反应(如恶心、疲劳)多为轻至中度,无注射相关风险;
治疗便利性:口服剂型极大改善患者生活质量,尤其适合需长期治疗的晚期肿瘤人群。
从 “耐药困境” 到 “精准破局”,艾拉司群开启内分泌治疗新时代
尽管艾拉司群尚未在国内上市,但其展现的机制创新与临床疗效,已为 ER 阳性乳腺癌患者勾勒出更光明的治疗前景。
胶囊剂
345mg*30粒
美国Stemline
存在绝经后女性或成年男性雌激素受体(ER)阳性、人表皮生长因子受体2 (HER2)阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌,且至少接受一种内分泌治疗后疾病进展的成人患者。
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