摘要:艾拉司群是选择性雌激素受体降解剂,用于治疗ER阳性、HER2阴性、ESR1突变且经至少一种内分泌治疗后进展的晚期或转移性乳腺癌,可阻断并降解雌激素受体、抑制肿瘤生长,临床研究显示其能延长ESR1突变患者无进展生存期,常见副作用包括胃肠道反应、代谢异常等,需遵医嘱使用并监测指标。
在乳腺癌治疗领域,雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体 2 阴性(HER2-)亚型占比约 60%-70%,内分泌治疗是其核心策略。然而,部分患者会出现内分泌治疗耐药,尤其是携带 ESR1 基因突变的患者,临床治疗选择有限。艾拉司群(Elacestrant)作为新一代选择性雌激素受体降解剂(SERD),通过独特的作用机制填补了这一治疗空白,为晚期乳腺癌患者带来新的希望。
适应症
艾拉司群是一种选择性雌激素受体降解剂(SERD),适用于治疗ER 阳性、HER2 阴性且携带 ESR1 突变的局部晚期或转移性乳腺癌患者,尤其适用于经至少一种内分泌治疗后疾病进展的绝经后女性及男性患者。
药理作用
艾拉司群的核心作用机制为靶向结合雌激素受体 α(ERα),通过以下双重途径抑制肿瘤生长:
阻断信号传导:竞争性结合 ERα,阻断雌激素与受体的结合,抑制 ER 介导的促癌信号通路。
诱导受体降解:促进 ERα 蛋白的降解,降低细胞内 ERα 水平,从根源上抑制 ER 阳性乳腺癌细胞的增殖。
通过上述作用,药物可显著减缓肿瘤生长,适用于依赖雌激素受体驱动的乳腺癌亚型。
治疗效果
艾拉司群的疗效基于一项关键临床研究(纳入 478 例 ER 阳性、HER2 阴性晚期乳腺癌患者,且均对至少一种先前治疗耐药或复发):
ESR1 突变患者亚组:
接受艾拉司群治疗者的无进展生存期(PFS)中位数为 3.8 个月,显著长于标准治疗组的 1.9 个月。
数据表明,药物可有效延缓疾病恶化,为 ESR1 突变的难治性患者提供新的治疗选择。
副作用
艾拉司群常见副作用包括但不限于:
胃肠道反应:恶心、呕吐、食欲下降、消化不良、腹泻、便秘。
代谢与血液学影响:血脂 / 胆固醇升高、贫血、电解质紊乱(钙、钠、钾降低)。
全身症状:疲劳、潮热、头痛、背痛、关节痛。
肝功能指标异常:丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)升高。
用药期间需定期监测肝功能、血脂及电解质水平,若出现严重不适需及时就医。
艾拉司群为 ER 阳性乳腺癌患者,尤其是携带 ESR1 突变且内分泌治疗耐药的群体提供了重要的治疗新选择。作为处方药物,其使用需严格遵循医生指导,用药前需进行基因检测以确认适应症,并在治疗期间密切监测疗效与不良反应。患者若有任何用药疑问或身体不适,应及时与医疗团队沟通,以确保治疗的安全性与有效性。
胶囊剂
345mg*30粒
美国Stemline
存在绝经后女性或成年男性雌激素受体(ER)阳性、人表皮生长因子受体2 (HER2)阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌,且至少接受一种内分泌治疗后疾病进展的成人患者。
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