艾拉司群(Elacestrant)的功效与作用、用法用量及注意事项解析

一、药物基本信息

艾拉司群是一种口服选择性雌激素受体降解剂(SERD)，适应症为：用于治疗雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体 2 阴性(HER2-)的晚期乳腺癌患者，尤其适用于携带ESR1 突变或内分泌治疗后疾病进展的患者。作为新型内分泌治疗药物，其为晚期乳腺癌患者提供了新的治疗选择。

二、核心功效与作用

精准降解雌激素受体，阻断肿瘤生长

艾拉司群通过与雌激素受体(ER)特异性结合，诱导受体降解并抑制其信号通路，从而直接抑制 ER 阳性乳腺癌细胞的增殖，从源头阻断肿瘤依赖雌激素的生长模式。

显著延长无进展生存期(PFS)

临床试验数据显示，艾拉司群可显著延缓肿瘤进展，尤其对ESR1 突变患者疗效更优，为内分泌治疗耐药人群带来生存获益。

克服内分泌治疗耐药性

针对既往接受过内分泌治疗(如他莫昔芬、芳香化酶抑制剂等)后疾病进展的患者，艾拉司群可通过独特作用机制逆转部分耐药性，为耐药患者开辟新治疗路径。

三、用法用量与剂量调整

推荐剂量与服用方式

标准剂量：345 mg，每日 1 次，需与食物同服，建议每天固定时间服药以维持血药浓度稳定。

用药周期：持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

肝功能损害患者的剂量调整

轻度肝功能损害(Child-Pugh A)：无需调整剂量。

中度肝功能损害(Child-Pugh B)：剂量调整为 258 mg，每日 1 次。

重度肝功能损害(Child-Pugh C)：禁用，避免药物蓄积增加毒性风险。

四、安全性与注意事项

常见副作用

艾拉司群整体耐受性良好，常见不良事件包括：

全身症状：疲劳、关节痛、肌肉骨骼疼痛。

消化系统：恶心、腹泻、呕吐、食欲下降。

代谢指标：胆固醇升高、甘油三酯升高、血红蛋白减少。

其他：潮热、头痛、便秘、腹痛等。

特殊注意事项

血脂监测：治疗前及治疗期间需定期检测血脂(如胆固醇、甘油三酯)，必要时启动降脂治疗。

生殖毒性：本品可对胎儿造成伤害，孕妇禁用。有生殖潜力的女性在治疗期间及末次给药后 1 周内，需采取高效避孕措施(如宫内节育器、避孕套等)。

肝功能监测：治疗前评估肝功能，用药期间定期复查肝酶，警惕肝损伤风险。

艾拉司群作为新型 SERD 药物，凭借其靶向降解 ER、克服耐药性、延长生存期的优势，已成为 ER+/HER2 - 晚期乳腺癌，尤其是 ESR1 突变患者的重要治疗选择。患者在用药时需严格遵循医生指导，密切监测不良反应，并注意生活方式管理(如低脂饮食、适度运动)。如需调整剂量或合并其他治疗，需与医疗团队充分沟通，以确保治疗的安全性与有效性。