奥扎莫德（ozanimod）

在体外，奥扎莫德表现出高口服生物利用率和体积分布容积；在体内，奥扎莫德可减少循环淋巴细胞数量，降低疾病评分和体重损失，减少脊髓中的炎症、脱髓鞘和凋亡细胞计数，并降低神经元退化标志物神经丝轻链的循环水平。

药品称呼

通用名：盐酸奥扎莫德胶囊

商品名：Zeposia

全部名称：盐酸奥扎莫德胶囊，奥扎莫德，ozanimod，Zeposia

规格

0.23毫克、0.46毫克、0.92毫克

禁忌

在过去6个月内，经历过心肌梗塞、不稳定型心绞痛、中风、短暂性脑缺血发作、需要住院治疗的失代偿性心力衰竭，或III级或IV级心力衰竭。

存在 Mobitz II型二度或三度房室(AV)传导阻滞、病态窦房结综合征或窦房传导阻滞，除非患者功能正常起搏器。

未经治疗的严重睡眠呼吸暂停。

同时使用单胺氧化酶抑制剂。

贮藏

储存在 20°C至25°C（68°F至77°F）； 允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间偏移

作用机制

Ozanimod是一种1-磷酸鞘氨醇(S1P)受体调节剂，可与S1P受体1和5高亲和力结合。Ozanimod阻断淋巴细胞从淋巴结流出的能力，减少外周血中淋巴细胞的数量。Ozanimod对S1P2、S1P3和S1P4 的活性很小或没有活性。ozanimod在多发性硬化症和溃疡性结肠炎中发挥治疗作用的机制尚不清楚，但可能涉及减少淋巴细胞迁移到中枢神经系统和肠道。

安全与疗效

2020年03月26日，百时美施贵宝（BMS）公司宣布，美国FDA批准Zeposia(ozanimod)于治疗成人复发型多发性硬化症(RMS)，包括临床孤立综合征、复发缓解型疾病和活动性继发性进展性疾病。此次批准，Zeposia治疗MS患者的疗效和安全性在两项3期临床试验中得到了验证。一项是名为SUNBEAM的关键性3期临床试验里，不同剂量的ozanimod均显著降低了患者的年复发率（ARR）。另一项名为RADIANCE的关键3期临床试验中，研究人员们在为期2年的时间里也观察到了较低的ARR。

完整说明书详情：

　　适应症

　　一、用于治疗复发型多发性硬化症(MS)，包括成人临床孤立综合征、复发-缓解型疾病和活动性继发性进展性疾病

　　二、成人中度至重度活动性溃疡性结肠炎

　　用法用量

　　7天滴定启动ZEPOSIA(盐酸奥扎莫德胶囊)，如表所示：

　　初始滴定后，推荐剂量为0.92 mg，每日口服一次，整粒吞下胶囊，伴随食物或不伴随食物均可，如果在治疗的前2周内遗漏了一剂ZEPOSIA(盐酸奥扎莫德胶囊)，使用滴定方案重新开始治疗管理。

　　如果在前2周的治疗后错过了一剂ZEPOSIA(盐酸奥扎莫德胶囊)，继续按计划治疗。

　　注意：使用本药前，需对患者进行全血细胞、肝功能、心脏功能及眼科评估，以评估结果判断是否适合用药。

　　不良反应

　　最常见的不良反应(发生率≥4%)有：

　　多发性硬化症不良反应：上呼吸道感染，肝转氨酶升高、体位性低血压、尿路感染、 背痛和高血压。

　　溃疡性结肠炎不良反应：肝检查增加、上呼吸道感染和头痛。

　　禁忌

　　一、在过去6个月内，经历过心肌梗塞、 不稳定型心绞痛、中风、短暂性脑缺血发作，需要住院治疗的失代偿性心力衰竭，或III级或IV级心力衰竭的患者，禁用

　　二、存在Mobitz II型二度或三度房室(AV)传导阻滞，病态窦房结综合征或窦房传导阻滞的患者，禁用

　　三、未经治疗的严重睡眠呼吸暂停的患者，禁用

　　四、不可同时使用单胺氧化酶抑制剂

　　贮存方法

　　储存在20°C至25°C;允许在15°C至30°C之间偏移。

　　适用人群

　　成人

　　药物相互作用

　　一、疫苗：在治疗期间和治疗后的三个月内，应避免使用减毒活疫苗

　　二、强效CYP2C8抑制剂：不建议同时给药

　　三、BCRP抑制剂：不建议同时使用

　　四、CYP2C8的强诱导剂：应避免共同给药

　　有效期

　　24个月

　　剂型

　　胶囊剂

　　生产厂家

　　美国Celgene

　　成分

　　ZEPOSIA(盐酸奥扎莫德胶囊)含有ozanimod，一种鞘氨酰1-磷酸受体调节剂，并作为ozanimod盐酸(HCI)供应。

　　盐酸奥扎尼莫特是一种白色至灰白色固体，易溶于水和醇。其化学结构为:

　　ZEPOSIA胶囊作为口服的硬明胶胶囊，含有0.23、0.46或0.92 mg ozanimod(分别相当于0.25、0.5和1 mg ozanimod HCI)。ZEPOSIA胶囊由以下非活性成分:胶体二氧化硅，交叉纤维素钠，硬脂酸镁和微晶纤维素。胶囊外壳上印着黑色墨水，含有以下非活性成分:黑色氧化铁、明胶、红色氧化铁、二氧化钛和黄色氧化铁。

　　性状

　　胶囊剂

　　注意事项

　　一、感染:本品可能会增加感染的风险，在开始治疗前获得全血细胞计数(CBC)，治疗期间监测感染和停药后3个月。

　　不要在有活动性感染的患者中开始使用

　　二、缓慢性心律失常和房室传导延迟:本品可能导致心率短暂降低，治疗开始时需要滴定，在开始本品治疗之前检查心电图(ECG)以评估先前存在的心脏传导异常，考虑心脏科会诊以进行传导异常或与其他降低心率的药物同时使用

　　三、肝损伤:如果确认有明显的肝损伤，则停药，并在开始服药之前进行肝功能测试

　　四、胎儿风险:育龄妇女应在治疗期间和停用后3个月内采取有效避孕措施

　　五、血压升高(BP):在治疗期间监测血压

　　六、呼吸系统影响:可能导致肺功能下降。

　　如果有临床指征，评估肺功能(例如肺活量测定)

　　七、黄斑水肿:如果在服药期间视力有任何变化，建议立即进行眼科评估，糖尿病和葡萄膜炎会增加患糖尿病的风险黄斑水肿，有这些病史的患者应在开始治疗前对包括黄斑在内的眼底进行眼科评估。

　　温馨提示

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