乳腺癌防治新视角：第三代芳香酶抑制剂依西美坦的使用指南！

在女性健康的漫漫征途中，乳腺癌宛如一片阴霾，悄无声息却又极具威胁地笼罩着众多女性的生活。它作为女性群体中极为常见的恶性肿瘤，在全身各类恶性肿瘤中占据着 7% - 10%的发病率，尤其在 40 至 60 岁绝经期前后的女性中更为高发。然而，医学的探索从未停歇，内分泌治疗如同一束希望之光，照亮了抗癌之路。其中，第三代芳香酶抑制剂——依西美坦，以其独特的作用机制，为乳腺癌患者带来了新的生机与可能。接下来，让我们一同深入了解依西美坦在乳腺癌治疗中的方方面面。

乳腺癌概况

乳腺癌作为女性群体中极为常见的恶性肿瘤，其发病率在全身各类恶性肿瘤中占比达 7% - 10%。尤其值得注意的是，在 40 至 60 岁这个年龄段，处于绝经期前后的女性，其乳腺癌发病率相对较高。

内分泌治疗的重要性

众多研究证实，雌激素与乳腺肿瘤的持续生长有着紧密联系。在此背景下，内分泌治疗在乳腺癌治疗中占据着举足轻重的地位。内分泌治疗的原理在于去除或阻断雌激素的作用，从而遏制癌细胞的生长。目前，内分泌治疗药物涵盖抗雌激素药物、黄体生成素释放激素类似物以及芳香化酶抑制剂等类型。

芳香酶抑制剂的作用机制

芳香化酶在人体生理过程中扮演着关键角色，它能够催化雄激素向雌激素转化，而这一转化过程是绝经后女性体内雌激素的主要来源。芳香化酶抑制剂的作用便是抑制芳香化酶的这种转化功能，进而减少体内雌激素的含量。

第三代芳香酶抑制剂——依西美坦

依西美坦属于甾体类芳香化酶抑制剂，它通过与芳香化酶不可逆地结合，使芳香化酶永久性失活。这一独特作用机制使其在乳腺癌治疗领域表现出色，能够有效降低浸润性乳腺癌的发病率，同时降低高危乳腺癌的复发风险。

依西美坦的药理作用

从药理角度来看，依西美坦是不可逆的甾体类芳香化酶抑制剂。对于绝经后妇女而言，其体内的雌激素主要是由雄激素在外周组织芳香化酶的作用下转化而来。依西美坦通过抑制芳香化酶的活性，能够显著降低绝经后妇女血清中的雌激素水平，从而达到治疗激素受体阳性乳腺癌的目的。

依西美坦的适应证

适用于经过他莫昔芬辅助治疗 2 - 3 年后，处于绝经状态且雌激素受体阳性的女性早期浸润性乳腺癌的辅助治疗，治疗需持续至完成总共 5 年的辅助内分泌治疗。

也可用于经他莫昔芬治疗后病情仍有进展的自然绝经或人工绝经后的女性晚期乳腺癌患者。不过，目前该药物在雌激素受体阴性患者中的疗效尚不明确。

依西美坦的用法用量

推荐剂量为每次 1 片(25mg)，每日 1 次，于饭后口服。为了确保治疗效果，尽量保持每天在相近的时间服药，避免忘记。当患者同时使用细胞色素 P - 450(CYP)3A4 的强诱导剂时，会降低依西美坦在体内的暴露量。此时，若患者同时接受如利福平、苯妥英等 CYP3A4 强诱导剂治疗，本品的推荐剂量需调整为 50mg，每日 1 次，同样在餐后服用。

依西美坦的用药时间

对于绝经后早期乳腺癌患者，初始治疗建议持续 5 年。另外，根据患者乳腺癌复发风险的不同，还可推荐继续应用依西美坦 2 - 5 年进行延长治疗。

绝经后晚期乳腺癌患者则应持续服用依西美坦，直至肿瘤出现进展。

依西美坦的不良反应

服用依西美坦后，患者可能会出现多种常见不良反应，包括厌食、失眠、处于抑郁状态、腕管综合征、潮热、恶心、呕吐、便秘、消化不良、腹泻、出汗增多、皮疹、脱发、关节和肌肉骨骼疼痛、骨质疏松、疲劳、疼痛以及外周性水肿等。

依西美坦的禁用人群

对依西美坦的活性成分或任何辅料存在过敏反应的患者禁止使用。

绝经前女性以及处于妊娠期或哺乳期的女性禁用。

依西美坦的使用注意事项

依西美坦仅适用于绝经后女性，在使用前必须明确患者的绝经状态。必要时，可通过性激素六项检验，依据检验结果判断患者是否绝经。

运动员以及存在肝功能或肾功能不全的患者，在使用依西美坦时应谨慎。

依西美坦不能与其他含有雌激素的药物联合使用，以免产生干扰，影响治疗效果。

患者在使用依西美坦期间，应定期检测骨密度，以便及时发现和处理可能出现的骨质疏松问题。

由于依西美坦可能会影响患者的反应能力，用药期间应避免驾车和操作机器。

超量服用依西美坦会增加非致命性不良反应的发生几率，因此必须严格按照医嘱剂量服用。