摘要:达利雷生(Daridorexant)是一种新型的双重食欲素受体拮抗剂,主要用于治疗成人失眠症,尤其适用于存在入睡困难和/或睡眠维持障碍的患者。
达利雷生(Daridorexant)是一种新型的双重食欲素受体拮抗剂,主要用于治疗成人失眠症,尤其适用于存在入睡困难和/或睡眠维持障碍的患者。其药物特点可从作用机制、适应症、疗效、安全性、用法用量等多个方面分析,具体如下:
一、作用机制独特
- 食欲素(又称下丘脑泌素)是中枢神经系统中调节觉醒的关键神经递质,其过度活跃可能导致失眠。
- 达利雷生通过**双重阻断食欲素受体(OX₁R和OX₂R),抑制食欲素的觉醒信号传递,从而促进自然睡眠,而非单纯镇静。
- 与传统苯二氮䓬类或非苯二氮䓬类(如唑吡坦)药物相比,其作用更贴近生理睡眠调节,减少对睡眠结构的干扰。
二、适应症明确
- 主要用于治疗成人失眠症,包括:
- 入睡困难(入睡潜伏期延长);
- 睡眠维持障碍(夜间觉醒次数增多、早醒)。
- 适用于需要改善睡眠质量和日间功能的患者,尤其对传统药物不耐受或疗效不佳者可能是一种替代选择。
三、疗效特点
1. 改善睡眠指标:
- 缩短入睡潜伏期(帮助更快入睡);
- 延长总睡眠时间;
- 减少夜间觉醒次数,改善睡眠连续性。
2. 兼顾日间功能:
- 与某些镇静类催眠药相比,其对次日警觉性、认知功能的影响较小,降低日间嗜睡风险。
3. 起效与持续时间:
- 口服后吸收迅速,通常在睡前30分钟至1小时服用,起效较快;
- 半衰期约8-10小时,适合改善整夜睡眠,减少早醒。
四、安全性与耐受性
1. 不良反应相对温和:
- 常见副作用包括头痛、头晕、嗜睡、疲劳等,多为轻至中度,且随用药时间可能减轻。
- 与传统催眠药相比,其依赖性、戒断反应风险较低,但长期使用仍需谨慎。
2. 特殊人群注意事项:
- 孕妇、哺乳期女性、重度肝功能不全患者禁用;
- 轻至中度肝功能不全、老年患者(≥65岁)需调整剂量;
- 避免与酒精、强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)联用,可能增加不良反应风险。
3. 对呼吸功能影响小:
- 与苯二氮䓬类药物不同,达利雷生对呼吸抑制作用较弱,适用于无严重呼吸疾病的失眠患者(但仍需评估个体风险)。
五、用法用量与剂型
- 剂型:口服片剂,常见规格为25mg、50mg。
- 用法:每晚睡前服用一次,整片吞服,不可碾碎或咀嚼;服用后需保证有7-8小时的睡眠时间,避免次日操作危险机械或驾驶。
- 剂量调整:
- 成人起始剂量通常为25mg,根据疗效和耐受性可增至50mg;
- 老年患者或轻中度肝功能不全者起始剂量为25mg,不建议超过该剂量。
六、与其他催眠药的区别
总结 达利雷生作为新型食欲素受体拮抗剂,其核心优势在于通过调节生理觉醒机制改善睡眠,安全性和耐受性较好,适合成人失眠症的长期管理。但需注意,其使用需在医生指导下进行,尤其需评估患者的基础疾病、合并用药及睡眠障碍类型,以确保疗效和安全性。
片剂
25mg|50mg
瑞士诺华
达利雷生适用于治疗成人的失眠,其特点是难以入睡和/或睡眠维持困难。
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