特泊替尼治疗非小细胞肺癌：全面解析用法、疗效与安全要点

特泊替尼(Tepmetko，Merck)作为一款高选择性口服 MET 抑制剂，在非小细胞肺癌(NSCLC)治疗领域备受关注。它凭借对 MET 改变的针对性作用，已获得美国 FDA 突破性治疗地位、日本厚生劳动省孤儿药认定，并于 2020 年 3 月在日本获批用于治疗含有 MET 改变的非小细胞肺癌。以下从用法用量、临床疗效、不良反应及处理措施等方面，为你详细解读特泊替尼。

一、精准用药：特泊替尼的用法用量

(一)标准服用方案

特泊替尼的标准推荐剂量为每日 1 次，每次口服 450 毫克(活性部分)，建议随餐服用，持续用药直至病情进展或出现无法耐受的毒副作用。患者需在每天大致相同的时间服药，整片吞服，切勿咀嚼、压碎或掰开片剂。若漏服药物，在距下次预定服药时间 8 小时以上时，可补服;若不足 8 小时，则无需补服，按原计划时间服用下一次剂量。服药后出现呕吐，也无需补服，继续按预定时间服用后续剂量。

(二)不良反应下的剂量调整

当出现不良反应时，为控制副作用，可将剂量降低至每日 1 次，每次 225 毫克。若患者仍无法耐受该剂量，则应永久停用特泊替尼。

二、临床实证：特泊替尼的治疗效果

VISION 期非随机临床试验对特泊替尼治疗 MET 外显子 14(metex 14)跳跃性非小细胞肺癌的长期疗效和安全性进行了评估。研究共纳入 313 名患者，结果显示：

客观缓解率(ORR)：整体 ORR 达到 51.4% ，其中首次接受治疗的患者 ORR 为 57.3%，既往接受过治疗的患者 ORR 为 45.0%。

反应持续时间(DOR)：整体中位 DOR 为 18.0 个月。在首次接受治疗的患者中，中位 DOR 长达 46.4 个月;既往接受治疗的患者中位 DOR 为 12.6 个月 。

安全性：外周水肿是最常见的治疗相关不良事件，发生率为 67.1%(210 名患者)。该研究证实，特泊替尼在 METex14-skipping NSCLC 患者中展现出强大且持久的临床活性，尤其在初治患者中效果显著，有力支持了其全球批准与临床应用。

三、安全须知：特泊替尼的不良反应与处理

(一)常见不良反应类型

消化系统反应：恶心、呕吐、腹泻、腹痛等较为常见，这些症状可能影响患者的生活质量和营养摄入。

肝功能异常：特泊替尼可能干扰肝脏正常功能，导致肝酶升高，如 ALT(丙氨酸氨基转移酶)和 AST(天冬氨酸氨基转移酶)水平异常。

其他反应：包括周围性水肿、乏力、淀粉酶增加等，其中外周水肿发生率较高，需引起重视。

(二)不良反应处理措施

消化系统不适：患者应调整饮食，避免食用辛辣刺激性食物，如辣椒、麻辣烫、麻辣火锅等，减轻肠胃负担;多摄入新鲜蔬菜、水果，补充营养。

肝功能监测：治疗期间需定期进行肝功能检查，以便及时发现异常并采取相应措施。

乏力应对：患者应注意休息，避免过度劳累，保证充足睡眠，有助于缓解乏力症状。

四、药物存储要点

特泊替尼需储存于 20℃ - 25℃(68℉ - 77℉)环境，允许温度偏移至 15℃ - 30℃(59℉ - 86℉)，且要储存在原包装中，确保药物稳定性和有效性。

特泊替尼为 METex14-skipping 非小细胞肺癌患者带来了新的治疗希望，但用药过程中需严格遵循用法用量，密切关注不良反应。若对特泊替尼还有其他疑问，务必及时咨询医生或专业药师，以获得更个性化的指导与建议。