摘要:莱博雷生(达卫眠)是第四代失眠药物,通过抑制食欲素活性诱导自然睡眠,依赖性低。推荐睡前空腹 5mg 起服,整片吞服,特殊人群需调整剂量。其在改善睡眠效率、减少觉醒上表现良好,虽有轻度日间嗜睡风险,但安全性佳,使用务必遵医嘱。
失眠已成为困扰现代人群的常见健康问题,而失眠药物历经四代更迭,为患者带来了更多选择。第四代失眠药物莱博雷生(Dayvigo,商品名达卫眠)以其独特优势受到关注,然而不少人反映效果不佳,很大程度上是由于服药方法不当。本文将全面解析莱博雷生的相关知识,助力大家科学用药。
一、认识失眠药物代差
失眠药物的发展历经四代,各代特点鲜明。第一代以巴比妥、水合氯醛为代表,因呼吸抑制风险高,如今临床已很少使用;第二代苯二氮卓类药物,如艾司唑仑、地西泮,存在较强的依赖性和成瘾性,不再推荐作为初始治疗方案;第三代非苯二氮卓类药物,像唑吡坦、右佐匹克隆,虽依赖性有所下降,但仍有耐药和晨间残留等问题。而第四代食欲素受体拮抗剂 DORA 类药物,如莱博雷生,作用机制更为精准,能自然诱导睡眠,依赖性更低。目前中国市场仍以二代、三代药物为主,与欧美国家在四代药物使用上存在一定差距。
二、莱博雷生 (Dayvigo) 基本信息
通用名:Lemborexant(莱博雷生)
商品名:Dayvigo,达卫眠
生产企业:日本卫材公司 (Eisai)
药物类型:处方药
三、适应症
莱博雷生适用于成年失眠症患者,可有效改善入睡困难及 / 或睡眠维持障碍问题,帮助患者重获良好睡眠。
四、作用机制
莱博雷生作为双重食欲素受体拮抗剂 (DORA),通过竞争性阻断 OX1R、OX2R 受体,抑制促清醒神经肽食欲素的活性,从而减少觉醒信号,恢复自然睡眠节律。由于其不作用于 GABA 系统,所以依赖性和戒断反应风险相比其他类型药物更低。
五、用法用量与正确服用方法
推荐初始剂量:每晚睡前服用 5mg,且需保证至少 7 小时的睡眠时间。若效果不理想,可在医生指导下将剂量增加至 10mg。
服用时间:空腹服用效果最佳,应避免餐后立即服药,否则会导致药物吸收减慢,影响疗效。
服用方式:需整片吞服,切勿咀嚼、压碎或溶解。若出现忘服情况,无需补服,次日按常规剂量服用即可。
六、三款 DORA 药物核心对比
作为非苯二氮卓类药物,达卫眠长期使用的依赖性较低,适合用于长期治疗失眠,尤其是由心理因素引起的睡眠障碍。不过,为避免药物滥用,务必在医生指导下使用。以下是三款 DORA 药物的核心对比:
药物 | 达峰时间 | 半衰期 | 常用剂量 | 特点简述 |
苏沃雷生 | 2 - 3.5h | 12 - 15h | 10 - 20mg | 日间嗜睡明显,适合阿尔茨海默患者 |
莱博雷生 | 1 - 3h | 17 - 19h | 5 - 10mg | 睡眠维持更好,安全性好 |
达利雷生 | 1 - 2h | 8h | 25 - 50mg | 日间功能改善更突出,耐受性高 |
七、临床研究亮点
多项临床研究显示,莱博雷生在改善睡眠方面表现出色。在 III 期研究中,它显著提高了睡眠效率、缩短入睡时间、减少夜间觉醒。且在停药后(12 个月用药→直接停药 2 周随访),无明显反跳或戒断症状,耐受性良好。与达利雷生相比,莱博雷生的疗效也稍占优势。目前,莱博雷生已在美国、日本、加拿大、澳大利亚等国上市,中国 CDE 也于 2024 年 1 月 11 日受理了其上市申请,正在审批中。
八、不良反应
莱博雷生常见的不良反应为日间嗜睡,5mg 剂量下发生率为 6.6%,且大多为轻度。长期用药停药率低,老年人使用安全性也较高,突然停药通常不会引起反跳性失眠或明显戒断反应。
九、特殊人群用药
孕哺期:需谨慎使用,应在医生充分评估利弊后决定是否用药。
老年人:≥65 岁的老年人慎用 10mg 高剂量,因为可能存在跌倒风险略高的情况。
肾功能损害:轻中度肾功能损害患者可使用,重度患者则需谨慎。
肝功能损害:轻度肝功能不全的病人无需调整剂量;中度肝功能不全的病人,达卫眠的最大建议剂量为 5mg;重度肝功能不全的病人,不建议使用。
正确使用莱博雷生对于发挥其治疗失眠的最佳效果至关重要。从剂量选择、服用时间到特殊人群的注意事项,每一个环节都不容忽视。希望通过本文的详细介绍,能帮助大家更科学、安全地使用这款药物,早日摆脱失眠困扰,重获优质睡眠。在用药过程中,如有任何疑问或不适,一定要及时咨询医生,遵循专业指导,让药物真正成为改善睡眠的有效帮手。
片剂
2.5mg*100片|5mg*100片|10mg*100片
日本卫材
第二个食欲素受体拮抗剂——莱博雷生(Lemborexant),用于治疗以入睡困难或睡眠维持困难为特征的成人失眠
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