摘要:奈必洛尔和缬沙坦可同时服用,二者联合不会产生相互作用和不良反应,还能显著降压,不过用药剂量需遵医嘱。奈必洛尔是高选择性 β1 肾上腺素能受体拮抗剂,在欧美被批准用于高血压及欧洲还用于心力衰竭治疗,在降外周血压上疗效与推荐疗法相当,副作用低,对中心血压有益,或对服其他 β 受体阻滞剂出现勃起功能障碍患者有帮助。其与缬沙坦固定剂量组合可显著降高血压患者舒张压和收缩压,不良反应发生率低。奈必洛尔作为第三代 β - 肾上腺素受体拮抗剂,β1 选择性高,有独特药理特性,在改善内皮功能、中心血流动力学、男性勃起功能障碍及代谢特征、副作用特征等方面有优势,对特定患者有益。
奈必洛尔和缬沙坦可以同时服用。二者联合用药通常不会引发药物相互作用及不良反应,相反,对降低血压效果显著。不过,具体用药剂量务必严格遵循医嘱,患者切勿自行盲目用药。
奈必洛尔药物介绍
奈必洛尔属于高选择性 β1 肾上腺素能受体拮抗剂。其药理学特性不仅体现在通过阻断 β1 受体发挥心脏选择性作用,还能借助 β3 激动作用,刺激内皮型一氧化氮合酶,进而诱导一氧化氮介导的血管舒张。这一血管舒张机制与其他血管舒张 β 受体阻滞剂(如卡维地洛、拉贝洛尔)不同,后者是通过 α 肾上腺素能受体阻滞来实现血管舒张。
在美国,奈必洛尔获批用于治疗高血压;在欧洲,它被批准用于治疗高血压和心力衰竭。尽管当前美国指南未将 β 受体阻滞剂列为原发性高血压的一线治疗药物,但奈必洛尔在降低成人高血压患者外周血压方面,展现出与目前推荐疗法相当的疗效,且副作用发生率极低。
相较于其他 β 受体阻滞剂,奈必洛尔对中心血压也具有积极影响。临床数据还显示,对于在服用其他 β 受体阻滞剂时出现勃起功能障碍的患者,奈必洛尔可能会有帮助。
奈必洛尔和缬沙坦联合用药
临床试验显示,β 受体阻滞剂奈必洛尔(5mg)与血管紧张素 Ⅱ 拮抗剂缬沙坦(80mg)的固定剂量组合(FDC),可显著降低高血压患者的舒张压和收缩压。
奈必洛尔和缬沙坦均对降压有贡献,舒张压和收缩压的部分相加性分别达到 86.6% 和 82.2%。这些数值与近期获批用于治疗高血压的其他 FDC 的相加比极为相似。
使用 FDC 奈必洛尔 5mg / 缬沙坦 80mg 制剂,与较低的治疗相关不良反应及严重不良反应发生率相关,且无证据表明存在 β2 肾上腺素能受体阻滞剂的不良反应。
奈必洛尔治疗优势
第三代 β - 肾上腺素受体拮抗剂(BAA)奈必洛尔,具有目前最高的 β1 选择性。与前几代 BAA 相比,奈必洛尔降压作用相似,但拥有独特的药理特性,在高血压治疗方面具备一定优势。
这包括显著改善内皮功能障碍、中心血流动力学以及男性勃起功能障碍,具有中性 / 有益的代谢特征和更有利的副作用特征。例如,它对性活跃男性以及患有 2 型糖尿病、代谢综合征和慢性阻塞性肺疾病等合并症的患者广泛有益。
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